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Doctoral Thesis
DOI
10.11606/T.9.1994.tde-13012012-111056
Document
Author
Full name
Maria Vitoria Lopes Badra Bentley
E-mail
Institute/School/College
Knowledge Area
Date of Defense
Published
São Paulo, 1994
Supervisor
Committee
Kedor, Erika Rosa Maria (President)
Carvalho, Dermeval de
Fonseca, Maria Jose Vieira
Helou, Joao Haikal
Storpirtis, Silvia
Title in Portuguese
Desenvolvimento de produtos dermatológicos contendo corticosteróides: avaliação da liberação e penetração transcutânea por metodologia in vitro
Keywords in Portuguese
Corticoides
Formulações dermatológicas
Liberação in vitro
Penetração cutânea
Abstract in Portuguese
Os corticosteróides são substância largamente empregadas em dertatologia devido ao seu potente efeito anti-inflamatório na pela. Entretanto, associado a este efeito benéfico tem-se o risco da ocorrência de efeitos colaterais, decorrentes principalmente da absorção sistêmica dos corticosteróides pela via cutânea. A penetração transcutânea e retenção cutânea dos corticosteróides é influenciada pelo veículo no qual estes princípios ativos são incorporados. Assim sendo, os objetivos desta pesquisa foram investigar, in vitro, formulações que proporcionassem uma alta retenção cutânea dos corticosteróides na pele e também mínima penetração transcutânea. O estudo foi realizado com géis de Poloxamer 407 contendo diferentes concentrações dos promotores de absorção cutânea, uréia ou lecitina. Os parâmetros liberação, penetração transcutânea e retençâo cutânea dos acetatos de hidrocortisona e dexametasona, desonida e triamcinolona acetonida foram avaliados por metodologia in vitro, utilizando-se de célula de difusão e membranas. A quantificação dos corticosteróides nas diferentes fases do experimento foi realizada por cromatografia líquida de alta eficiência. Os esultados obtidos mostraram a influência do veículo nos parâAmetros avaliados. As formulações obedeceram cinética de 1ª. ordem para a liberação e penetração transcutânea. As preparações contendo lecitina promoveram uma maior retenção cutânea dos corticosteróides, sugerindo, assim, que géis de Poloxamer 407, associados com lecitina, formam veículos adequados para a incorporação de corticosteróides.
Title in English
Development of dermatological products containing corticosteroids: in vitro evaluation of drug release and skin permeation
Keywords in English
corticosteroids
Dermatological formulations
In vitro release
Skin penetration
Abstract in English
Corticoids are drugs often used in dermatology due to its anti-inflamatory effect in the skin. Meanwhile, together with this beneficial effect it can have side effects, due to the systemic absorption of the corticoids by cutaneous way. Transcutaneous penetration and cutaneous retention of the corticoids is influenciated by the vehicle in which this drogs are incorporated. In this way, the objetive of this research was to investigate, in vitro, formulations that would provide both, high cutaneous retention of the corticoids in the Skin and minimmn transcutaneous penetration. For this work was used Poloxamer 407 gels containing different concentrations of the absorptions enhancers, urea and lecithin. The release transcutaneous penetration and cutaneous retention of hydrocortisone and dexamethasone acetate, desonide and triamcinolone acetonide was evaluated by in vitro methodology using difiusion cells and membranes. The corticoids was analysed by HPLC. The results obtained showed the influence of the vehicle in the evaluated parameters. The corticoid relesse and transcutaneous penetration appeared to fit first order kinetic. The formulations containing lecithin promoved higher cutaneous retetion of the corticoids than the containing urea, sugesting, in this way, that Poloxamer 407 gels in the presence of lecithin are adequated preparations to the corticoids.
 
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Publishing Date
2012-02-01
 
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